SINTESE DE DERIVADOS DO ACIDO SALICILICO E ESTUDO DA ATIVIDADE ANTITUBERCULOSE

Resumo

A tuberculose, uma doença grave causada pela bactéria Mycobacterium tuberculosis, é responsável pela morte de milhões de pessoas por ano. De acordo com os dados oficiais do Ministério da Saúde, no Brasil existem, cerca de 50 milhões de pessoas infectadas pela Mycobacterium tuberculosis. Sendo que, aproximadamente, 110 mil pessoas desenvolvem a doença e cerca de 6 mil pessoas morrem por ano, vítimas da tuberculose. Neste trabalho foram sintetizados e caracterizados derivados do acido salicilico, e utilizadas em estudos de atividade antibacteriana, incluindo atividade contra o Mycobacterium tuberculosis. A metodologia usada na síntese envolveu a reação do ácido salicílico 1a com dicloroiodato de potássio para formar o ácido 3,5-diiodossalicílico 1b, em 80 % de rendimento. Os ácidos salicílicos 1a e 3,5-diiodossalicílico 1b, através da reação com tricloreto de fósforo e anilinas apropriadas, foram convertidos nas respectivas salicilanilidas, em 60 – 80 % de rendimento. Dos compostos testados apenas a diiodosalicilanilida 3b mostrou atividade contra o microorganismo patogênico Mycobacterium tuberculosis, em uma concentração mínima inibitória (CMI) de 100μg/mL. Além disso, a diiodo-salicilanilida 3b também mostrou atividade contra outros patógenos S. aureus ATCC, MRSA OC2089, e E. faecalis OC3041. Porém, nenhum do compostos testados mostrou ação contra a P. aeroginosas, que atualmente, é um dos patógenos responsáveis por casos de infecções hospitalares.